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Myotonolytika

Handelsnamen

Musaril, Valium (Benzodiazepine), Sirdalud (Tizanidin)

Anwendungsgebiete/Indikationen

Muskelhartspann; Muskelverhärtungen

Dosierung

Diazepam: Valium, ein- bis zweimal 5–10 mg; Tetrazepam: Musaril, einmal 50 mg

Darreichungsformen

Intravenös, oral, rektal.

Wirkmechanismus

Die Benzodiazepine verstärken die hemmende Wirkung GABA-erger Neurone durch Bindung an zentrale Benzodiazepinrezeptoren; dies verlängert die Öffnung der Cloridkanäle. Dadurch wirken sie dosisabhängig sedierend, angstlösend, muskelrelaxierend und antikonvulsiv.

Pharmakokinetik

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 95 %, die Halbwertszeit 30–40 h (Cave: Zunahme im Alter und bei Leberinsuffizienz!). Die Elimination erfolgt über die Nieren nach Metabolisierung in der Leber zu aktiven Metaboliten, deren Halbwertszeit teilweise länger ist (8–60 h).

Kontraindikation

Depressive Psychosen, akutes Engwinkelglaukom, paradoxe Reaktion, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion, Abhängigkeitsanamnese, chronische Ateminsuffizienz.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen, Hemmung vegetativer Zentren im Hirnstamm (Atemlähmung, Kardiodepression, Muskelschwäche, Ataxie), Amnesie, Beeinträchtigung höherer geistiger Funktionen, psychische und physische Abhängigkeit; geringer Blutdruckabfall und Venenreizung bei intravenöser Gabe. Antidot: Flumazenil (z. B. Anexate) zur Aufhebung der Atemdepression.

Wechselwirkungen

Der Effekt von Myotonolytika vom Benzodiazepintyp kann potenziert werden durch Alkohol, Antidepressiva, Neuroleptika und Antihistaminika. Ein Anpassung der Dosierung sollte erfolgen bei Ciprofloxacin, Ketamin, Rifampicin und Theophyllin.

Autor

Peter Teschendorf

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