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Folsäure

Synonyme

Folinsäure; Vitamin Bc; Pteroylglutaminsäure

Handelsnamen

Folsäure

Anwendungsgebiete/Indikationen

Folsäuremangel

Dosierung

5–15 mg/Tag maximal, zur Langzeittherapie auch geringere Dosen möglich.

Darreichungsformen

Oral

Wirkmechanismus

Folsäure ist eine Verbindung, die aus Pteridinring, p-Aminobenzoesäure und einem oder mehreren Glutaminsäureresten besteht. Die wasserlösliche Folsäure ist hitze- und lichtempfindlich. Die biologische Form ist die Tetrahydrofolsäure, welche als Koenzym bei der Übertragung von C1-Gruppen beteiligt ist, zusätzlich Mitwirkung an den Nukleinsäuresynthetasen. Folsäure kommt in Blattspinat, Milchhefe und Leber vor. Der Bedarf beträgt 150 μg/Tag. Mangelsyndrome sind eine megaloblastische Anämie, Thrombopenie, Schleimhautentzündungen und eine Polyneuropathie. Weiterhin kann ein Mangelsyndrom durch Chemotherapie, Alkoholabusus, Antikonvulsiva und Kontrazeptiva entstehen.

Pharmakokinetik

Folate liegen zum Großteil als Pteroylpolyglutamate vor und werden von einer Carboxypeptidase im Bürstensaum der Mukosazellen zu Pteroylmonoglutamaten hydrolysiert, bevor sie im Darm hauptsächlich durch aktiven Transport resorbiert werden. Die Resorption wird durch Glukose und Na+ stimuliert und folgt einer Sättigungskinetik, wobei ein pH-Wert von 6,0 am günstigsten ist. Zu einem Teil erfolgt auch passive Diffusion. In der Leber erfolgt die Methylierung. Der Weitertransport in die Zellen erfolgt vorwiegend als 5-Methyl-Tetrahydrofolat (THF) an Albumin und α-Makroglobulin gebunden. In der Zelle wird 5-Methyl-THF demethyliert und in die Polyglutamatform umgewandelt. Hierzu sind die Aminosäure Homocystein und Vitamin B12 notwendig.

Täglich werden 10–90 μg Folat von der Galle in den Darm ausgeschieden und von dort nahezu vollständig rückresorbiert (enterohepatischer Kreislauf). Täglich werden etwa 1–12 mg folatwirksamer Verbindungen wie 5-Methyl-THF und 10-Methyl-THF sowie inaktiver Abbauprodukte wie Pteridin renal ausgeschieden. Tetrahydrofolate und ihre Derivate sind Koenzyme für zahlreiche Stoffwechselvorgänge: Akzeptor und Überträger von C1-Resten wie Hydroxymethyl- und Formylgruppen, Umwandlung von Serin in Glycin, Purin- und Pyrimidinsynthese. Bedeutung für DNA- und RNA-Synthese sowie für die Zellteilung.

Kontraindikation

Megaloblastenanämie infolge eines Vitamin-B12-Mangels (Cave: irreversible neurologische Störungen!)

Nebenwirkungen

Keine bekannt, überflüssige Folsäure wird renal ausgeschieden, hohe Dosen können antikonvulsive Medikation in ihrem Effekt antagonisieren, Hemmung der Zinkresorption.

Wechselwirkungen

Vitamin B12, Methotrexat.

Autor

Iris Reuter

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