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Diphosphonat

Synonyme

Bisphosphonat

Handelsnamen

Fosamax, Didronel, Bonefos, Aredia

Anwendungsgebiete/Indikationen

Knochenerkrankungen mit gesteigerter Aktivität der Osteoklasten (Osteoporose, Morbus Paget, Tumorosteolysen).

Dosierung

Unterschiedliche Dosierungen je nach verwendeter Substanz, z. B. Fosamax 70 mg einmal/Woche, Bonefos bei bereits bestehender, osteolysebedingter Hyperkalzämie 4 × 400 mg/Tag.

Darreichungsformen

Tabletten, Injektionslösungen.

Wirkmechanismus

Diphosphonate haben aufgrund ihrer Zusammensetzung (zwei Phosphatgruppen) eine außerordentlich hohe Affinität zum Hydroxylapatit des Knochengewebes. Dort wirken sie selektiv auf Osteoklasten, die teils in ihrer resorptiven Kapazität gehemmt, teils in die Apoptose getrieben werden. Ergebnis ist eine deutliche Hemmung der Knochenresorption. Diphosphonate haben einerseits eine therapeutische und prophylaktische Wirkung bei manifester Osteoporose, andererseits ist über eine prophylaktische Wirkung im Sinne der Frakturverhütung bei bekanntem Mammakarzinom mit Skelettmetastasen berichtet worden.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe relativ schlechte Bioverfügbarkeit in der Größenordnung von 1–2 %. Die Resorption wird gehemmt durch zweiwertige Kationen (Kalzium in Milch!); die Einnahme auf nüchternem Magen mindestens 30 Minuten, besser zwei Stunden vor dem Frühstück wird empfohlen. Sehr geringe Plasmaeiweißbindung. Die Elimination aus dem Plasma geschieht innerhalb von ca. zwei Stunden relativ rasch, eine zweite, langsame Eliminationsphase aus dem Knochenkompartiment schließt sich an.

Kontraindikation

Die gleichzeitige Gabe von Tetrazyklinen ist kontraindiziert, und Interaktionen mit Herzglykosiden sind beschrieben worden.

Nebenwirkungen

Häufig sind gastrointestinale Nebenwirkungen in Form von Übelkeit, Erbrechen, Durchfällen; seltener sind allergische Reaktionen, peptische Ulzerationen auch im Ösophagus, Hypokalzämie.

Wechselwirkungen

Diphosphonate sollen unbedingt 30 Minuten vor Einnahme anderer Pharmaka oder fester und flüssiger Speisen eingenommen werden, um eine Resorptionshemmung und andere Wechselwirkungen zu verhindern.

Autor

Nils Hailer

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