Cave: Opiate sind Substanzen, die chemisch vom Opium abstammen wie Morphin oder Codein. Opioide dagegen ist ein Sammelbegriff für natürliche oder synthetische Substanzen mit morphinartigen Eigenschaften (also nicht als Synonym zu verwenden).

Morphin, Codeinum

Morphin: schwere Schmerzzustände; Codein: bei mittleren Schmerzen oder in geringer Dosis bei Reizhusten.

Die Dosierung sollte individuell nach Schmerzstärke, Schmerzursache, Alter, Gewicht und Allgemeinzustand des Patienten bestimmt werden. Morphin: dreimal täglich 10–15 mg oral, subkutan oder intramuskulär, 2–3 mg intravenös.

Intravenös, intramuskulär, oral, rektal.

Als reine Opioidagonisten haben Morphin und Codein eine hohe Affinität zum μ-Rezeptor und wirken dadurch analgetisch, atemdepressiv und suchterzeugend. Durch geringe Affinität zum κ-Rezeptor wirken Opiate auch sedierend. Codein hat eine deutlich geringere analgetische Potenz (0,2-fach von Morphin).

Morphin hat keine dosisabhängige Kinetik. Die Halbwertszeit beträgt zwei bis drei Stunden. Der Hauptteil des Morphins wird in der Leber glukuronidiert. Die wichtigsten Metaboliten von Morphin sind Morphin-3-Glukuronid (ohne eigenen analgetischen Effekt) und Morphin-6-Glukuronid, welches potenter ist als Morphin selbst. Die Ausscheidung erfolgt über den Urin und ein kleiner Teil über die Galle in die Faeces. Codein wird ebenfalls glukuronidiert und durch das Enzym CYP 2D6 demethyliert, wodurch Morphin entsteht. Bei manchen Menschen hat das Enzym CYP 2D6 eine sehr niedrige Aktivität, wodurch eine eventuell ausbleibende analgetische Wirkung von Codein erklärt werden kann.

Ateminsuffizienz, Asthma bronchiale, akute Pankreatitis, Gallenkolik, Colitis ulcerosa.

Atemdepression, Miosis, Euphorie, Toleranz, Abhängigkeit, Übelkeit und Erbrechen, Hirndruckanstieg, zentrale Sympatolyse; Obstipation, Magenentleerungsverzögerung, Miktionsbeschwerden, Harnverhalt, Spasmus der Gallengänge; Bronchokonstriktion.

Die Kombination mit Barbituraten sollte vermieden werden. Dosisanpassung von Opiaten bei gleichzeitiger Einnahme von Amitriptylin, Clomipramin, Rifampicin. MAO-Hemmer könnten den Effekt potenzieren. Alkohol verstärkt die atemdepressive Wirkung von Opiaten.