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Osteoporosemittel/Kalziumstoffwechselregulatoren

Synonyme

Osteoporosemedikamente

Handelsnamen

Calcium Brause, Karil (Calcitonin), Protelos (Strontiumranelat = Kalziumanaloga)

Anwendungsgebiete/Indikationen

Zur Prophylaxe und Behandlung von primärer (postmenopausal, senil) und sekundärer Osteoporose (Morbus Cushing, Kortisonbehandlung, Niereninsuffizienz) auf Basis der Regulation bzw. Beeinflussung des Kalziumstoffwechsels.

Dosierung

  • Calcium Brause: 500–1500 mg täglich.
  • Karil: 100–200 IE täglich.
  • Protelos: 2 g täglich.

Darreichungsformen

  • Calcium Brause: Brausetabletten.
  • Karil: Nasenspray, Injektionslösung (subkutan, intramuskulär, intravenös).
  • Protelos: Granulat zur Herstellung einer Suspension zur oralen Einnahme.

Wirkmechanismus

  • Calcium Brause: Steigerung des Serumkalziums und damit Erhöhung der Plasmakonzentration von Calcitonin. Dies bewirkt den Einbau des Serumkalziums in den Knochen.
  • Karil: Hemmung der Osteoklasten und damit Hemmung des Knochenabbaus. Erniedrigung des Kalziumserumspiegels durch Einbau des Serumkalziums in den Knochen sowie Hemmung der Rückresorption von Kalzium im Nierentubuli.
  • Protelos: Es wirkt analog zu Kalzium, ist aber anders als Kalzium weitgehend knochenspezifisch. Es stimuliert die Osteoblasten und Osteoklasten.

Pharmakokinetik

  • Calcium Brause: Nach oraler Aufnahme wird Kalzium zu 30 % absorbiert. 99 % des Körperkalziums ist in Knochen und Zähnen eingebaut, 1 % liegt intra- und extrazellulär in gebundener (Proteine, Zitrat, Phosphat) oder ionisierter Form vor. Kalzium wird über Faeces, Urin und Schweiß eliminiert.
  • Karil: Nach subkutaner bzw. intramuskulärer Gabe hat Karil eine Bioverfügbarkeit von 71 % bzw.66 %, nach nasaler Gabe von 10–15 %. Die maximale Plasmakonzentration wird nach einer Stunde erreicht. Karil hat eine kurze Halbwertszeit und wird innerhalb von 10–15 Minuten absorbiert und eliminiert, nach nasaler Gabe nach 15–45 Minuten. Die Elimination erfolgt über die Niere. Die Plasmaproteinbindung beträgt 30–40 %.
  • Protelos: Nach oraler Gabe erreicht Protelos eine Bioverfügbarkeit von 25 %. Die maximale Plasmakonzentration erreicht es nach drei bis fünf Stunden. Ein „steady-state“ wird nach zwei Wochen Behandlung erreicht. Es wird zu 25 % an Plasmaproteinen gebunden. Die Elimination ist unabhängig von Zeit und Dosis. Die Halbwertszeit beträgt ca. 60 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über Nieren und Magen-Darm-Trakt.

Kontraindikation

  • Calcium Brause: Hyperkalzämie, Hyperkalzurie.
  • Karil: Hypokalzämie, Allergie gegen die Inhaltsstoffe.
  • Protelos: Aufgrund mangelnder Erfahrung sollte Vorsicht bei Patienten mit Niereninsuffizienz geboten sein. Gleiches gilt für Patienten mit Neigung zu Thrombosen und Thromboembolien.

Nebenwirkungen

  • Calcium Brause: Hyperkalzämie, Hyperkalzurie, Obstipation, Übelkeit.
  • Karil: häufig (1/10–1/100): Hautrötung (Flush), Übelkeit, Erbrechen; gelegentlich (1/100–1/1000): Durchfall, Hautausschlag, Geschmacksveränderungen, Schwindel; selten (1/1000–1/10.000): Down-Regulation der Calcitoninrezeptoren; sehr selten (< 1/10.000): anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus.

Wechselwirkungen

  • Calcium Brause: Mit der gleichzeitigen Einnahme von Thiaziddiuretika kann es zu einer Hyperkalzämie kommen. Die gleichzeitige Einnahme von Herzglykosiden sollte überwacht werden. Oxalsäure (Spinat, Rhabarber) hemmt die Absorption von Kalzium.
  • Karil: Vorsicht bei der gleichzeitigen Gabe von Herzglykosiden und Kalziumantagonisten. Bei der gleichzeitigen Gabe von Bisphosphonaten hat die kalziumsenkende Wirkung einen additiven Effekt.
  • Protelos: Die gleichzeitige Einnahme von kalziumhaltigen Produkten (Milch, Käse) kann die Bioverfügbarkeit um 60–70 % reduzieren; daher sollte der zeitliche Abstand bei ca. zwei Stunden liegen. Wechselwirkungen mit anderen Präparaten sind noch nicht bekannt.

Autor

Peter Teschendorf

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