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Diclofenac

Handelsnamen

Diclofenac-ratiopharm, Diclo, Arthotec, Voltaren

Anwendungsgebiete/Indikationen

Akute Schmerzen bei akuten Verletzungen, postoperativ nach orthopädisch-traumatologischen Eingriffen, chronische Schmerzen bei beispielsweise M. Bechterew, rheumatoider Arthritis, Arthrose.

Dosierung

Die Behandlung sollte mit der geringstmöglichen wirksamen Dosierung eingeleitet werden, die danach entsprechend der Wirkung und eventuellen Nebenwirkung angepasst werden kann. Bei z. B. rheumatoider Arthritis werden je nach Aktivitätsgrad der Krankheit 75–100 mg zwei- bis dreimal täglich empfohlen.

Darreichungsformen

Tabletten, Suppositorien, Injektionslösung.

Wirkmechanismus

Diclofenac gehört zur Gruppe der NSAID. Die analgetische, antiphlogistische und antipyretische Wirkung kommt wie bei vielen anderen NSAID durch eine Hemmung der Prostaglandinsynthese und gleichzeitig der Thrombozytenaggregation zustande. Aus der (renalen) Hemmung der Prostaglandinsynthese (z. B. Voltaren) resultieren auch die unerwünschten Wirkungen wie reduzierte Säuretoleranz des Magens, verringerte Nierenperfusion und Wasserretention. Bei Patienten mit chronischer Nieren-, Herz-, und Leberinsuffizienz oder erhöhtem Plasmavolumen kann es darüber hinaus zu akuter Nieren- und Herzinsuffizienz kommen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation wird Diclofenac schnell und fast vollständige resorbiert. Durch hepatische Metabolisierung liegt allerdings ein ausgeprägter First-pass-Effekt vor, der in einer Bioverfügbarkeit von 50 % resultiert. Die maximale Plasmakonzentration wird bei einer 50-mg-Tablette nach ungefähr zwei Stunden erreicht. Diclofenac (z. B. Voltaren) bindet zu 99,7 % an Serumproteinen (zu 99,4 % an Albumin). In der Synovialflüssigkeit stellt sich die maximale Konzentration ungefähr zwei bis vier Stunden nach dem Erreichen der maximalen Plasmakonzentraion ein. Die Halbwertszeit im Plasma beträgt ein bis zwei Stunden. Die Biotransformation erfolgt durch hepatische Hydroxylierung und Glukoronidierung, die Elimination zu 60 % als Metaboliten über den Urin und zu 40 % über Galle und Faeces.

Kontraindikation

Nicht angewendet werden sollte Diclofenac bei bestehendem Ulcus pepticum, bei bekannter Blutungsneigung, schwerer Herz- oder Niereninsuffizienz (Kreatininclearance > 30 ml/min) oder Leberinsuffizienz. Kreuzreaktion bei Allergien gegen Acetylsalicylsäure ist beschrieben. Vorsicht glit auch bei Patienten mit Asthma. Nach neueren Forschungsergebnissen hat z. B. Voltaren einen negativen Einfluss auf die Knochenheilung, was seinen Einsatz nach Frakturen, Frakturchirurgie oder Endoprothesenchirurgie mit unzementierter Technik umstritten macht.

Nebenwirkungen

Zu Behandlungsbeginn kann es bei ca. 10 % der Patienten zu gastrointestinalen Beschwerden kommen, die in der Regel auch bei fortgesetzter Therapie nach einigen Tagen abklingen. Häufige Nebenwirkungen (> 1 / 100) sind Kopfschmerzen, Schwindel, epigastrische Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle, Dyspepsie, Transaminasenanstieg. Weniger häufig (1 / 100 – 1 / 1000) sind Müdigkeit, Ödeme, allergische Hautreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Ulkus, gastrointestinale Blutungen, Leberfunktionsstörungen. Seltene Nebenwirkungen (< 1 / 1000) sind Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Sehstörungen, akute Niereninsuffizienz, Hämaturie, Hypertension, Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom.

Wechselwirkungen

Die Kombination von Diclofenac mit Acetylsalicylsäure und Marcumar soll unterlassen werden. Eine Dosisanpassung kann bei gleichzeitiger Gabe von Beta-Blockern, ACE-Hemmern, Thiaziddiuretika, Methotrexat und Cyclosporin A erforderlich sein.

Autor

Nils Hailer

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