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Methotrexat

Handelsnamen

Lantarel, Methotrexat

Anwendungsgebiete/Indikationen

Schwere Formen der chronischen Polyarthritis (rheumatoide Arthritis) und der Arthritis psoriatica. Methotrexat wird außerdem angewendet zur Behandlung akuter lymphatischer Leukämien im Kindes- und Erwachsenenalter, zumeist im Rahmen komplexer Therapieprotokolle und in Kombination mit anderen zytostatischen Arzneimitteln.

Dosierung

Bei nicht-onkologischen Anwendungen wird in der Regel eine Einzeldosis von 7,5–25 mg pro Woche an einem festen Einnahmetag gegeben.

Darreichungsformen

Tabletten, Injektionslösung.

Wirkmechanismus

Methotrexat ist ein Folsäureantagonist und hemmt kompetitiv das Enzym Dihydrofolatreduktase. Dihydrofolat wird durch dieses Enzym zu Tetrahydrofolat reduziert und ist für die Synthese von Purinnukleotiden erforderlich. Daher bewirkt Methotrexat eine Hemmung der DNA-Synthese und damit der Zellteilung.

Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation wird Methotrexat aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, die mittlere Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 70 %, erhebliche Schwankungen sind allerdings möglich. Maximale Serumkonzentrationen werden nach ein bis zwei Stunden gemessen. Methotrexat wird zu 7-Hydroxymethotrexat und 2,4-Diamino-10-methylpteroinsäure verstoffwechselt. Die Halbwertszeit liegt bei der nicht-onkologischen Anwendung in der Größenordnung von ca. drei bis zehn Stunden. Die Elimination erfolgt überwiegend renal, daher ist bei Niereninsuffizienz mit einer verzögerten Elimination zu rechnen.

Kontraindikation

Die Applikation von Methotrexat ist kontraindiziert bei Nierenfunktionsstörungen, Leberschäden (erhöhter Alkoholkonsum), Störungen des blutbildenden Systems, schweren Infektionen und Ulzera des Magen-Darm-Trakts.

Nebenwirkungen

Sehr häufig werden Thrombozytopenie, Leukopenie und Anämie beobachtet, eine Myelosuppression bis hin zur Agranulozytose kommt häufig vor. Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, allergische Vaskulitis sind ebenfalls relativ häufig, ebenso wie zentralnervöse Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Müdigkeit, Benommenheit. Die interstitielle Pneumonitis und Alveolitis sind relativ häufige und sehr ernste Nebenwirkungen. Sehr häufig treten gastrointestinale Nebenwirkungen wie Stomatitis, Bauchschmerzen, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe auf. Ein Anstieg der Leberenzyme und des Bilirubins wird häufig gefunden. Häufig sind auch Exantheme, Erytheme und Juckreiz. Gelegentlich werden Arthralgie oder Myalgie und eine Osteoporose bis hin zu Spontanfrakturen gefunden.

Wechselwirkungen

Die Liste der möglichen Wechselwirkungen ist bei diesem Zytostatikum lang, hier sei auf die Fachinformationen verwiesen.

Autor

Nils Hailer

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